吡唑蒽酮
1,9-Pyrazoloanthrone
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基础信息
| 中文名称 | 吡唑蒽酮 |
|---|---|
| 英文名称 | 1,9-Pyrazoloanthrone |
| 别名 | SAPK Inhibitor II, Anthra[1,9- cd]pyrazol-6(2 H)-one, 1,9-pyrazoloanthrone, SP600125, JNK Inhibitor |
| Cas No. | 129-56-6 |
| MDL No. | MFCD00022289 |
| 精确分子量 | 220.06366 |
| Smiles | O=C1C2C3=C(C=CC=2)NN=C3C2C1=CC=CC=2 |
安全信息
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 熔点 | 277-278 °C |
| 化学稳定性 | 低毒，长期接触可引起皮肤过敏等症状，操作人员应穿工作服。操作时应避免与皮肤直接接触。 |
| 沸点 | 281~282℃ |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 安全说明(旧) | S26-S36 |
| 水溶解性 | DMSO: 15 mg/mL |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | OK to freezeprotect from light −20°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品简介
SP600125是一种可逆,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1, JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40, 40, 90 nM。
产品用途
可作为染料中间体，可用来生产还原灰M等。
体外研究
SP600125是一种ATP竞争性JNK2抑制剂,Ki值为0.19±0.06μM。SP600125抑制c-Jun的磷酸化,在Jurkat T细胞中IC50为5μM至10μM。在CD4 +细胞中,例如从人脐带或外周血中分离的Th0细胞,SP600125阻断细胞活化和分化,并抑制炎症基因COX-2,IL-2,IL-10,IFN-γ和TNF-α的表达。
体内研究
以15或30mg/kg静脉内施用SP600125显着抑制TNF-α血清水平,而口服施用剂量依赖性地阻断TNF-α表达,在口服30mg/kg时观察到显着抑制。SP600125在体内减轻LPS诱导的大鼠ALI。SP600125组大鼠BALF中TNF-α和IL-6的表达水平显着降低。
