5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷
Decitabine
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基础信息
| 中文名称 | 5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷 |
|---|---|
| 英文名称 | Decitabine |
| 别名 | 地西他滨, 2′-脱氧-5-氮杂胞苷, 4-氨基-1-（2-脱氧-β-D-呋喃核糖基）-1,3,5-三嗪-2（1H）- 酮 |
| Cas No. | 2353-33-5 |
| MDL No. | MFCD00043011 |
| 精确分子量 | 228.08586 |
| Smiles | O=C1N([C@@]2(O[C@H](CO)[C@@H](O)C2)[H])C=NC(N)=N1 |
安全信息
| 密度 | 1.9 g/cm3 |
|---|---|
| 蒸气压 | 0.0±2.8 mmHg at 25°C |
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R22-36/37/38-68-61 |
| 熔点 | 198-199 °C (decomp) |
| 化学稳定性 | Stable. May be light or air sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| 沸点 | 485.8ºC at 760 mmHg |
| 运输要求 | 室温 |
| 安全说明(旧) | S26-36-36/37 |
| 水溶解性 | acetic acid: water (1:1): 50 mg/mL |
| 符号 | GHS07,GHS08 |
| 存储要求 | −20°C |
| 闪点 | 247.6ºC |
产品详情
产品用途
是一种表观遗传修饰物，可抑制DNA转甲基酶活性，导致在DNA脱甲基化（低甲基化）以及通过重塑“开放”染色质激活基因；当脱甲基化作用与组蛋白乙酰化联合作用时，基因可协同活化；5′--氮脱氧胞嘧啶引起DNA脱甲基化或者半脱甲基化；DNA脱甲基化能够调节基因表达，通过“开放”染色质可检测结构提高核酸酶灵敏度，这种重塑染色质结构，允许转录因子连接基因启动子区， 转录复合体组装以及基因表达。地西他滨有抗肿瘤活性，且表现为剂量相差的双重机制。高浓度时具有细胞毒作用，低浓度时具有去甲基化作用。
生物活性
Decitabine被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷可在多种癌细胞系中诱导细胞周期阻滞和凋亡。
作用机制
地西他滨属于嘧啶类似物（5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷），是5-氮杂胞嘧啶核苷的2-脱氧-D-核糖形式。地西他滨经胞内作用转化为三磷酸盐，三磷酸盐并入DNA链，抑制DNA甲基化，从而增加休眠基因（包括肿瘤抑制基因）的表达。体内和体外研究表明，地西他滨可诱导骨髓细胞分化，从而使部分骨髓发育不良的患者骨髓发育正常化。
作用靶点
DNMT1 DNMT3A DNMT3B。
体内研究
地西他滨(1.0 mg/kg,po)与四氢尿苷(THU)联合使用会导致女性出现严重毒性,导致对地西他滨毒性的敏感性增加与地西他滨血浆水平相关。
