甲磺酸伊马替尼
Imatinib methanesulfonate
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB43872-5g | 5g | ≥99% | 现货 | ||
| YB43872-25g | 25g | ≥99% | 现货 | ||
| YB43872-100g | 100g | ≥99% | 需询价 |
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基础信息
| 中文名称 | 甲磺酸伊马替尼 |
|---|---|
| 英文名称 | Imatinib methanesulfonate |
| 别名 | 4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺甲磺酸酯 |
| Cas No. | 220127-57-1 |
| MDL No. | MFCD04307699 |
| 精确分子量 | 589.24712 |
| Smiles | S(C)(=O)(=O)O.N(C1=NC=CC(C2=CN=CC=C2)=N1)C1=CC(NC(=O)C2=CC=C(CN3CCN(C)CC3)C=C2)=CC=C1C |
安全信息
| 密度 | 0.858 g/mL |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R22 |
| 危险品标志 |   |
| 熔点 | 214-224°C(lit.) |
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 干细胞生长因子受体抑制剂，是甲磺酸盐，具有较好的口服生物利用度。 |
| 安全说明(旧) | S16;S26;S36/37/39 |
| 水溶解性 | H2O:10mg/mL, clear |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | 2-8°C储存 |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品用途
一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制c-Kit、Bcr-Abl和PDGFR(IC50:100nM)。
生物活性
Imatinib Mesylate (STI571, CGP-57148B)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是一种多靶点抑制剂，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR，在无细胞和细胞试验中，IC50分别为0.6 μM，0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。
作用机制
甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。有些病人可通过不同的机制产生耐药性。
作用靶点
IC50: ~100 nM (c-Kit, Bcr-Abl, and PDGFR)。
体外研究
伊马替尼(STI571)甲磺酸盐抑制c-Kit自身磷酸化,MAPK活化和Akt活化而不改变c-kit,MAPK或Akt的总蛋白水平。对这些影响产生50％抑制的浓度约为100 nM 。伊马替尼(STI571)甲磺酸盐对引起慢性粒细胞白血病的激酶Bcr-Abl非常有效(体外IC50为25 nM)。
体内研究
用甲磺酸伊马替尼治疗的动物在整个研究中显示平均体重减少。接受化疗和维生素D类似物联合治疗的小鼠体重明显减轻。在实验的第22天,用甲磺酸伊马替尼和PRI-2191联合治疗的小鼠的体重减轻最高(15％),但在那天之后,小鼠开始恢复。
