泊沙康唑
Posaconazole
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB43479-100mg | 100mg | 98% | 现货 | ||
| YB43479-250mg | 250mg | 98% | 现货 | ||
| YB43479-500mg | 500mg | 98% | 现货 | ||
| YB43479-1g | 1g | 98% | 现货 |
| 中文名称 | 泊沙康唑 |
|---|---|
| 英文名称 | Posaconazole |
| 别名 | 泊沙康唑标准液 溶液, 2,5-脱水-1,3,4-丁氧基-2-C-(2,4-二氟苯基)-4-[[4-[4-[4-[1-[(1S,2S)-1-]乙基-2-羟丙基] -1,5-二氢-5-氧代-4H-1,2 |
| Cas No. | 171228-49-2 |
| MDL No. | MFCD00941162 |
| 精确分子量 | 700.32971 |
| Smiles | C([C@@]1(C[C@H](COC2=CC=C(N3CCN(C4=CC=C(N5C(=O)N([C@H]([C@H](C)O)CC)N=C5)C=C4)CC3)C=C2)CO1)C1=C(F)C=C(F)C=C1)N1C=NC=N1 |
| 密度 | 1.36 g/cm3 |
|---|---|
| 危险类别(旧) | R11-23/24/25-39/23/24/25 |
| 熔点 | 164-165 °C @ Solvent: Acetonitrile |
| 沸点 | 850.7°C at 760 mmHg |
| 安全说明(旧) | S7-16-36/37-45 |
| 存储要求 | −20°C |
| 闪点 | 468.3±37.1 °C |
产品简介
泊沙康唑能有效预防侵袭性真菌感染，目前，泊沙康唑注射剂型虽已获得FDA批上市(2014年3月获批)，但其主要预防性用药的地位仍未改变。棘白素类药物(卡泊芬净、阿尼芬净、米卡芬净)抗真菌谱较三唑类和多烯类药物窄，主要用于治疗念珠菌感染，具有疗效好且安全性显著的优势，但是非口服剂型是其一大劣势。多烯类药物(两性霉素B及其脂质体)已不再是深部真菌感染治疗的“金标准”药物，多烯类药物治疗地位下降的主要原因是其显著的不良反应。
作用机制
泊沙康唑通过抑制麦角固醇的生物合成而发挥其抗真菌活性。麦角固醇是真菌保持细胞膜的结构完整性和发挥一些膜相关性蛋白功能所必需的重要成分，也是真菌细胞周期中所必需的微量物质。泊沙康唑通过抑制真菌色素P45014α-去甲基酶而造成14α-甲基固醇等的堆积，使麦角固醇的合成受阻，其受阻的程度与试验菌株的敏感性和泊沙康唑的剂量有关。白色念珠菌的突变株由于14α-去甲基酶的突变，对伊曲康唑(ITC)、氟康唑(FLC)、伏立康唑(VRC)耐药，但对本品仍敏感。本品抑制烟曲霉菌、黄曲霉菌的甾醇生物合成比ITC更有效。
药理作用
泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。目前正在进行Ⅲ期临床试验。药理作用同唑类药物，但与伊曲康唑相比，其抑制固醇C14脱甲基作用更强，尤其对曲霉。
体外研究
泊沙康唑具有有效的杀螨活性。胺碘酮与Posaconazole协同作用。泊沙康唑也会影响和破坏T. cruzi中的Ca2 +稳态。
体内研究
单独使用胺碘酮治疗感染动物可减少寄生虫血症,提高60天存活率(未治疗对照组为0％,胺碘酮治疗组为40％),与泊沙康唑联合使用可延缓寄生虫血症的发生。与在禁食状态下单独使用Posaconazole相比,Posaconazole和Boost Plus的共同给药增加了药物暴露。食物,尤其是脂肪含量高的膳食,可显着提高Posaconazole的生物利用度。
