大黄素
Emodin
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基础信息
| 中文名称 | 大黄素 |
|---|---|
| 英文名称 | Emodin |
| 别名 | 6-甲基-1,3,8-三羟基蒽醌、1,3,8-三羟基-6-甲基-9,10-蒽醌、大黃甘、朱砂莲甲素、虎杖大黄素、1,3,8-三羟基-6-甲基蒽醌、泻鼠李树皮、泻素 |
| Cas No. | 518-82-1 |
| MDL No. | MFCD00001207 |
| 精确分子量 | 270.05283 |
| Smiles | O=C1C2C(=CC(C)=CC=2O)C(=O)C2C1=C(O)C=C(O)C=2 |
安全信息
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 危险品标志 |  |
| 存储条件 | 004 |
| 熔点 | 255 °C (dec.)(lit.) |
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 海关编码 | 2914690090 |
| 用途 | 是一种强效的 Lck（p56lck 酪氨酸激酶）抑制剂。 |
| 安全说明(旧) | S26;S36;S37/39 |
| 水溶解性 | 二甲基亚砜：可溶 | 19 ºC 时 <0.1 克/100 毫升 |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C储存 |
| 闪点 | 322.8±23.6 °C |
产品详情
产品简介
大黄素 是一种广谱抗癌剂。
产品用途
该品可用作泻药，大黄素虽有泻下活性，但由于体内易被氧化破坏，实际上泻下作用很弱，如与糖结合成苷类，则可发挥泻下作用。大黄素-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷者是大黄素与葡萄糖结合的苷，二者只是结合的位置不同，同时存在于大黄中。大黄素是一种提取自大黄、虎杖等中草药的天然化合物，具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤等多种药理作用。大黄素主要用于拒食素，消炎，抗突变，防腐，抗癌的( 胸部)，抗溃疡，抗病毒，导泻，促性腺，免抑制疫力，杀虫剂，通便，解痉，止血剂。
作用靶点
CKII:2 μM (IC50)。
体外研究
大蒽醌衍生物大黄素选择性地抑制酪蛋白激酶II(CKII),一种Ser/Thr激酶,作为竞争性抑制剂。大黄素抑制CKII活性,IC50为2μM,比其他激酶低2至3个数量级。酶动力学测定表明,大黄素抑制CKII活性作为对ATP的竞争性抑制剂,Ki为7.2μM。
体内研究
用大黄素(50mg/kg)和顺铂(1mg/kg)治疗的小鼠具有比来自其他组的小鼠显着更小的肿瘤。此外,各组之间未观察到体重减轻的显着差异,并且在肝,肾和心脏切片中未观察到明显的坏死和异常。这些结果表明,大黄素/顺铂共处理可显着抑制体内肿瘤生长,没有明显的副作用。
