盐酸芬戈莫德
Fingolimod HCl
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB40932-100mg | 100mg | 98% | 现货 | ||
| YB40932-250mg | 250mg | 98% | 现货 | ||
| YB40932-1g | 1g | 98% | 现货 | ||
| YB40932-5g | 5g | 98% | 现货 |
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化学品安全说明书(MSDS)
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基础信息
| 中文名称 | 盐酸芬戈莫德 |
|---|---|
| 英文名称 | Fingolimod HCl |
| 别名 | 2-氨基-2- [2-（4-辛基-苯基）-乙基]-丙烷-1,3-二醇 盐酸盐, 芬戈莫德 盐酸盐 |
| Cas No. | 162359-56-0 |
| MDL No. | MFCD00939512 |
| 精确分子量 | 343.22781 |
| Smiles | C(CC(CO)(CO)N)C1=CC=C(CCCCCCCC)C=C1.Cl |
安全信息
| 信号词 | Warning |
|---|---|
| 危险类别(旧) | R36/37/38-52/53 |
| 熔点 | 107-108 °C |
| 沸点 | 479.5 °C at 760 mmHg |
| 安全说明(旧) | S26-61 |
| 水溶解性 | 微溶 |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | 2-30°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品用途
一种S1P拮抗剂，在K562和NK细胞中IC50为0.33nM。芬戈莫德，化学名为2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-1，3-丙二醇，是一种免疫抑制剂。临床用于治疗复发型多发性硬化症。芬戈莫德是通过对子囊菌冬虫夏草的有效成分多球壳菌素(ISP-1)进行结构改造而成。与现有药物相比较，芬戈莫德具有完全不同的免疫机制，它可与其他多种免疫抑制剂协同作用，可以改变淋巴细胞的归向，改变细胞问黏附分子的合成及表达，可能通过Bcl-2/Bax比值诱导淋巴细胞凋亡；同时可以调节神经细胞SIP受体。
作用机制
芬戈莫德是一种鞘氨醇-l-磷酸(S1PR)受体调节剂，在体内经磷酸化后与淋巴细胞表面的s1P受体结合，改变淋巴细胞的迁移，促使细胞进入淋巴组织，阻止其离开淋巴组织进入移植物，进而防止这些细胞浸润中枢神经系统(CNS)，从而达到免疫抑制的效果。
作用靶点
IC50: 0.033 nM (S1P, in K562 and NK cells)。
体外研究
在与NK细胞孵育之前,用各种浓度的S1P预处理单核细胞衍生的未成熟树突细胞(iDC)不同的时间段。将自体或同种异体iDC与0.2-20μM的S1P孵育4小时显着保护这些细胞免受NK细胞裂解。对于自体iDC,S1P的IC 50值计算为160nM,对于同种异体iDC计算为34nM。
体内研究
给予免疫调节剂盐酸芬戈莫德(0.1mg/kg静脉注射)增加血清S1P,改善受损的收缩收缩性并激活心脏中的PI3K途径。
