4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
SB 431542
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB40744-50mg | 50mg | 98% | 现货 | ||
| YB40744-100mg | 100mg | 98% | 现货 | ||
| YB40744-250mg | 250mg | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物 |
|---|---|
| 英文名称 | SB 431542 |
| 别名 | InSolution TGF-β RI Kinase Inhibitor VI, SB431542 - CAS 301836-41-9 - Calbiochem |
| Cas No. | 301836-41-9 |
| MDL No. | MFCD05865244 |
| 精确分子量 | 384.12224 |
| Smiles | C(N)(=O)C1=CC=C(C2=NC(C3=CC=CC=N3)=C(C3=CC=C4C(OCO4)=C3)N2)C=C1 |
安全信息
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 熔点 | 662.4±55.0 °C at 760 mmHg |
| 沸点 | 662.4 °C at 760 mmHg |
| 海关编码 | 2934999090 |
| 安全说明(旧) | S22-S24/25 |
| 水溶解性 | 微溶 |
| 存储要求 | OK to freezedesiccated (hygroscopic)protect from light −20°C |
| 闪点 | 188.6 °F - (refers to pure substance) |
产品详情
产品用途
4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物是一种已知的Src家族激酶抑制剂，可有效抑制由生长因子β1诱导的细胞在原发和继发性癌细胞中的迁移和侵袭得增长过程。是强效的TGF-β抑制剂。
生物活性
SB431542是一种有效的，选择性ALK5抑制剂，无细胞试验中IC50为94 nM，对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。
作用靶点
IC50: 94 nM (ALK5)。
体外研究
SB-431542(1μM)显着降低TGF-β诱导的A498细胞中Smad蛋白的核积累。SB-431542抑制TGF-β1诱导的胶原Iα1和PAI-1 mRNA,IC50值分别为60和50 nM。此外,SB-431542抑制TGF-β1诱导的纤连蛋白mRNA和蛋白,IC50值分别为62和22 nM 。
体内研究
SB-431542(10 mg/kg,ip)可降低肺转移,但不会显着改变原发性肿瘤4T1异种移植物的生长。
