4-苯甲基-2-甲基-1,2,4-噻二唑烷-3,5-二酮
4-Benzyl-2-methyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
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基础信息
| 中文名称 | 4-苯甲基-2-甲基-1,2,4-噻二唑烷-3,5-二酮 |
|---|---|
| 英文名称 | 4-Benzyl-2-methyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione |
| 别名 | TDZD-8, 4-Benzyl-2-methyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione, GSK-3β Inhibitor I - CAS 327036-89-5 - Ca |
| Cas No. | 327036-89-5 |
| MDL No. | MFCD04973552 |
| 精确分子量 | 222.04630 |
| Smiles | CN1SC(=O)N(CC2C=CC=CC=2)C1=O |
安全信息
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | 43 |
| 熔点 | 335.5±35.0 °C at 760 mmHg |
| 沸点 | 63-64.4ºC |
| 海关编码 | 2934999090 |
| 安全说明(旧) | 36/37 |
| 水溶解性 | DMSO: 10 mg/mL |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | OK to freezeprotect from light 2-8°C |
| 闪点 | 156.7±25.9 °C |
产品详情
产品简介
TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。
作用靶点
GSK-3β:2 μM (IC50)。
体外研究
TDZD8导致PC-3细胞中细胞ATP水平显着下降。TDZD8(10μM)处理还在PC-3细胞中引发剧烈的自噬反应和AMPK活化。此外,TDZD8(10μM)降低了S2448位点的mTOR磷酸化水平。
体内研究
TDZD-8(TDZD8,1或2mg/kg,ip)均降低帕金森病动物中慢性左旋多巴治疗后p-DARPP32的诱导。TDZD8治疗21天诱导已确定运动障碍的大鼠中PKA表达的显着降低。此外,TDZD8降低纹状体中的FosB mRNA水平并且将PPEB mRNA的表达降低至与未用L-多巴处理的6-OHDA损伤的大鼠中相似的水平。
