RG108
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基础信息
| 中文名称 | RG108 |
|---|---|
| 英文名称 | RG108 |
| 别名 | N-酞酰-L-色氨酸 |
| Cas No. | 48208-26-0 |
| MDL No. | MFCD08705332 |
| 精确分子量 | 336.11101 |
| Smiles | OC([C@@H](N1C(=O)C2C(=CCCC=2)C1=O)Cc1c2c(cccc2)[nH]c1)=O |
安全信息
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 熔点 | 606.0±50.0 °C at 760 mmHg |
| 沸点 | 192-194℃ |
| 水溶解性 | DMSO: 10 mg/mL |
| 存储要求 | −20°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品简介
RG108 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 115 nM。
作用靶点
CpG methylase M.SssI:115 nM (IC50)。
体外研究
RG108在体外有效阻断DNA甲基转移酶,并且不会在人细胞系中引起共价酶捕获。用低微摩尔浓度的RG108孵育细胞导致基因组DNA的显着去甲基化而没有任何可检测的毒性。有趣的是,RG108引起肿瘤抑制基因的去甲基化和再激活,但它不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
