依帕司他

产品简介

依帕司他（Epalrestat）是目前唯一一种新型醛糖还原酶（AR）抑制剂，通过抑制山梨醇的形成，改善糖尿病周围神经病的主观症状（麻木、疼痛）和神Chemicalbook经功能异常，用于治疗糖尿病性神经病的药物。它是由小野公司在1992年上市的新型醛糖还原酶抑制剂，用于治疗糖尿病及其并发症，如神经病变、角膜上皮病变、视网膜病变和微血管病变。

产品作用与功效

依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，主要通过三大核心作用发挥疗效。依帕司他能显著抑制糖尿病神经病变患者坐骨神经、红细胞及视网膜中山梨醇的累积，改善患者的运动神经传导速度、感觉神经传导速度和自主神经机能。动物实验表明依帕司他可显著抑制糖尿病模型Chemicalbook大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积，提高其运动神经传导速度和自主神经机能；在神经形态学上，依帕司他可改善轴突流异常，增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率；另外，依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。

产品化学性质 

深红色针状结晶，臭味，味苦。易溶于四氢呋喃，较易溶于二甲基甲酰胺，较难溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮，难溶于氯仿或乙醚，几不溶于水。熔点210～217℃(乙醇-水)。

产品用途 

依帕司他可作为醛糖还原酶抑制剂，能可逆性地抑制将葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用，主要用于糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状、振动感觉异常、心跳变动异常的改善。