酒石酸酮色林
Ketanserin tartrate
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB36007-100mg | 100mg | 98% | 需询价 | ||
| YB36007-250mg | 250mg | 98% | 需询价 | ||
| YB36007-1g | 1g | 98% | 需询价 | ||
| YB36007-5g | 5g | 98% | 需询价 |
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基础信息
| 中文名称 | 酒石酸酮色林 |
|---|---|
| 英文名称 | Ketanserin tartrate |
| 别名 | 3-（2- [4-（4-氟苯甲酰基）-1-哌啶基]乙基）-2,4（1H，3H）喹唑啉二酮 (+)-酒石酸盐, R 41468 (+)-酒石酸盐 |
| Cas No. | 83846-83-7 |
| MDL No. | MFCD00084651 |
| 精确分子量 | 545.18096 |
| Smiles | [C@H](O)(C(=O)O)[C@@H](O)C(=O)O.O=C1N(CCN2CCC(C(C3C=CC(F)=CC=3)=O)CC2)C(=O)NC2=CC=CC=C12 |
安全信息
| 信号词 | Danger |
|---|---|
| 危险类别(旧) | R25 |
| 熔点 | 780.4ºC at 760 mmHg |
| 沸点 | 780.4 °C at 760 mmHg |
| 安全说明(旧) | S22-S36/37/39-S45 |
| 水溶解性 | ethanol: 3 mg/mLDMSO: 52 mg/mL (lit.)(lit.)0.1 M HCl: 6 mg/mL (lit.)(lit.) |
| 符号 | GHS06 |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品用途
选择性5-HT2 5-羟色胺(serotonin) 受体拮抗剂。
生物活性
酒石酸酮色林 也抑制 hERG 电流 (IhERG)，IC50 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。
药理作用
1. 酒石酸酮色林治疗妊娠高血压综合症和先兆子痫 虽然酮色林是以抗高血压药问世，而临床对其治疗原发性高血压的报道却很少，而对酮色林用于妊娠高血压综合症、先兆子痫及HELLP综合征的预防和治疗的临床观察报道较多。多数报道认为酮色林对妊娠高血压综合征、先兆子痫及HELLP综合征有一定的预防和治疗作用。酮色林组显著降低舒张压，收缩压虽亦下降但无显著影响，而且这种差异从给药第7天即可监测到。酮色林对先兆子痫的疗效优于氢氯噻嗪。
作用靶点
IC50: 0.11 μM (hERG current) IC50: 152±23 μM (5-HT receptor)。
体外研究
0.3μM的酮色林抑制hERG通道的电压依赖性步进电流(IhERG.step)和尾电流(IhERG.tail),暴露时间为5分钟。对于具有5-HT的AA观察到的协同效应也被5-HT受体阻断剂赛庚啶(IC50 = 22.0±7μM),酮色林(IC50 = 152±23μM)阻断。酮色林(50-350μM)通过以剂量依赖性方式阻断受体来抑制协同作用。
体内研究
酮色林是5-HT2A受体拮抗剂。Ketanserin显着降低许多大脑区域(海马CA1和CA3,前额叶皮质,中央杏仁核,背内侧下丘脑核,齿状回,伏隔核和中脑导水管周围灰质)的BDNF蛋白水平。5-HT2A拮抗剂Ketanserin可以显着降低各脑区的BDNF mRNA水平。
