利鲁唑
Riluzole
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基础信息
| 中文名称 | 利鲁唑 |
|---|---|
| 英文名称 | Riluzole |
| 别名 | 2-氨基-6-(三氟甲氧基)苯并噻唑、6-三氟甲氧基-苯并噻唑-2-基胺 |
| Cas No. | 1744-22-5 |
| MDL No. | MFCD00210213 |
| 精确分子量 | 234.00747 |
| Smiles | NC1=NC2C(=CC(OC(F)(F)F)=CC=2)S1 |
安全信息
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R25 |
| 危险品标志 |    |
| 熔点 | 118 °C(lit.) |
| 沸点 | 296.3±50.0 °C(lit.) |
| 运输要求 | 常规运输 |
| 海关编码 | 2934999090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 钠通道α亚基阻断剂，用于治疗肌萎缩性侧索硬化症。 |
| 安全说明(旧) | S45 |
| 符号 | GHS06 |
| 存储要求 | OK to freezeprotect from light 2-8°C |
| 闪点 | 133.0±30.1 °C |
产品详情
产品简介
利鲁唑属于苯并噻唑类化合物，是目前唯一被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗肌萎缩侧索硬化症的药物。主要通过调节谷氨酸浓度和作用于离子通道而发挥作用。利鲁唑具有广泛的药理学作用，例如，调节谷氨酸及其转运体、神经保护作用、抗抑郁、抗焦虑、镇痛等。图1为利鲁唑结构式。
产品用途
谷氨酸拮抗剂，为运动神经疾病治疗药。可用于治疗肌萎缩性侧索硬化病(ALS)。
药理作用
利鲁唑有以下多种生理功能： 1.对谷氨酸调节作用 利鲁唑是重要的谷氨酸调节剂，它从不同的环节影响细胞间隙中谷氨酸的浓度。它通过影响谷氨酸转运体的活性影响谷氨酸的浓度。它能减弱兴奋性氨基酸转运蛋白3的活性，且在浓度范围0.3～100μmol·L－1(给予卵母细胞的浓度)具有线性关系，表明利鲁唑通过蛋白激酶C(protein kinaseC，PKC)抑制性来减弱兴奋性氨基酸转运蛋白3的活性。2.神经保护作用 在兴奋性神经毒性介导的多种神经元损伤动物模型中，利鲁唑均表现出损伤修复功能，它也能促进各种神经生长因子的产生。
作用靶点
Sodium channel IC50: 43 μM (GABA receptor)。
体外研究
利鲁唑是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的Na +通道阻滞剂家族,它也能抑制GABA摄取,IC50为43μM。在20μM时,利鲁唑仅略微抑制峰值自发性IPSCs,但可靠地延长了IPSCs。还发现利鲁唑引起强烈的,浓度依赖性的,易于可逆的增强对2μMGABA的反应。
