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氢化可的松琥珀酸钠

Hydrocortisone sodium succinate

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基础信息
中文名称 氢化可的松琥珀酸钠
英文名称 Hydrocortisone sodium succinate
别名 氢化可的松21-半琥珀酸钠盐 皮質醇
Cas No. 125-04-2
MDL No. MFCD00069472
精确分子量 485.21514
Smiles C[C@]12C[C@H](O)[C@@]3([H])[C@](CCC4[C@]3(C)CCC(=O)C=4)([H])[C@]1([H])CC[C@@]2(C(COC(CCC(O)=O)=O)=O)O.[Na] |^1:36|
安全信息
信号词 Warning
熔点 169-172 °C
沸点 685.5 °C at 760 mmHg
水溶解性 H2O: 50 mg/mL
符号 GHS07,GHS08
存储要求 −20℃。
闪点 231.1ºC
产品详情

产品简介

氢化可的松琥珀酸钠,化学名为:11β,17-二羟基-21-(3-羧基-1-羟丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮,-钠盐。目前,传统的氢化可的松琥珀酸酯成盐生产工艺是以中间体氢化可的松琥珀酸酯及氢氧化钠为原料,以丙酮为溶剂进行化学反应,在高温状态下回流,反应完毕后分馏以去除丙酮,再放入适量的磷酸盐缓冲溶液调试PH值,过滤得到氢化可的松琥珀酸钠。

产品用途

氢化可的松琥珀酸钠属于糖皮质激素类药品具有很强的抗炎作用,主要用于急性肾上腺皮质功能不全和哮喘急性状态及休克等疾病,特别适合重症病人使用。

药理作用

该物质是氢化可的松的盐类化合物,与氢化可的松相比,水溶性好,不必以乙醇助溶,可大剂量给药及局部注射。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等作用。

体外研究

半琥珀酸氢化可的松抑制IL-6和IL-3的生物活性,IC50分别为6.7和21.4μM,对IL-6非依赖性MH60细胞没有细胞毒性作用。

体内研究

动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(200-220 g,10-11周)诱导结肠炎剂量:30 mg/kg给药:每天两次,持续5天结果:与2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)组相比,疾病活动指数(DAI)评分和髓过氧化物酶(MPO)活性显著降低。