维A酸
Retinoic acid
| 中文名称 | 维A酸 |
|---|---|
| 英文名称 | Retinoic acid |
| 别名 | 3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己烯)-2,4,6,8-全反式壬四烯酸、维他命A酸、维甲酸、视黄酸 |
| Cas No. | 302-79-4 |
| MDL No. | MFCD00001551 |
| 精确分子量 | 300.20893 |
| Smiles | C(/C1C(C)(C)CCCC=1C)=C\C(\C)=C\C=C\C(\C)=C\C(=O)O |
| 密度 | 1.0±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 蒸气压 | 0.0±2.5 mmHg at 25°C |
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R22;R38;R63 |
| 危险品标志 |  |
| 熔点 | 179-184ºC |
| 化学稳定性 | Store Dry in Freezer at -20°C for up to 1 year; in Solution at -20°C for up to 3 Months. |
| 沸点 | 462.8±14.0 °C at 760 mmHg |
| 运输要求 | 超低温冰袋运输 |
| 海关编码 | 2916209090 |
| 特性 | * |
| 用途 | 是一种维生素A酸受体的配体，调控正常细胞和肿瘤细胞的生长和分化 |
| 安全说明(旧) | S36/37;S45 |
| 水溶解性 | insoluble |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | -20°C储存,充氩 |
| 闪点 | 350.6±11.0 °C |
产品简介
维A酸为皮肤科常用药物，系体内维生素A(维甲醇)的代谢中间产物，主要影响骨的生长和上皮代谢，能促进上皮细胞的增生和更新，并能抑制角质细胞的增生和分化过程，使角化过度恢复正常，因而对许多角化完全、角化不完全、角化过度的疾病有一定的治疗作用，可治疗多种皮肤病。局部涂抹对皮肤的穿透很快，能使上皮细胞更新明显增加。本类药物对皮脂腺的分泌有强而快速的抑制作用，可使皮脂分泌减少。此外，本品还具有抗肿瘤、促进伤口愈合和抗感染作用。
产品用途
可用于异常型痤疮、鱼鳞病和异常型银屑病。可用于异常型痤疮、鱼磷病和异常型银屑病。维生素A酸(ATRA) 是一种维生素A酸受体(RAR)和Retinoid X 受体(RXR)的配体，结合上RAR 和 RXR作为转导因子，调控正常细胞和肿瘤细胞的生长和分化。细胞色素P450 (CYPs) 催化ATRA的羟基化；维生素A酸引导胚胎干细胞(embryonic stem cells) 演变成神经元。
药理作用
本品能诱导表皮增生，使颗粒层和棘细胞层增厚，并在表皮细胞分化后期通过影响K1、K10角蛋白酶解，影响丝聚蛋白原至丝聚蛋白过程及交联包膜形成促进表皮颗粒层细胞向角质层分化。该物质可显著抑制实验性粉刺生成，通过调节毛囊皮脂腺上皮角化异常过程去除角质栓，从而起到防止及消除粉刺皮损作用。此外，维A酸还可影响黑素细胞的黑素生成，其作用是多位点的，对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，从而降低黑素形成、减轻皮肤色素沉着;对正常人黑素细胞酪氨酸酶活性和黑素成分都无影响。
体外研究
维甲酸(全反式维甲酸,ATRA)是维生素A的高效衍生物,几乎所有必需的生理过程和功能都需要维生素A,因为它参与了530多种不同基因的转录调控。维甲酸通过作为核视黄酸受体(RARα-γ)的活化配体发挥其作用,其与类视黄醇X受体(RXRα-γ)形成异二聚体。视黄酸(RA)以低亲和力与PPARα和PPARγ结合,由Kd值100-200nM证实。
