阿糖胞苷
Cytarabine
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基础信息
| 中文名称 | 阿糖胞苷 |
|---|---|
| 英文名称 | Cytarabine |
| 别名 | 阿糖胞嘧啶、胞嘧啶 β-D-呋喃阿拉伯糖苷、4-氨基-1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-2(1H)-嘧啶酮 |
| Cas No. | 147-94-4 |
| MDL No. | MFCD00066487 |
| 精确分子量 | 243.08552 |
| Smiles | C1=CN(C2C(O)C(O)C(CO)O2)C(=O)N=C1N |
安全信息
| 密度 | 1.9±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R20/21/22;R36/37/38;R43;R63; |
| 危险品标志 |   |
| 熔点 | 214 °C(lit.) |
| 化学稳定性 | 常温常压下稳定。 |
| 沸点 | 386.09°C(lit.) |
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 海关编码 | 29349990 |
| 特性 | * |
| 用途 | 能够抑制DNA合成，抗病毒和免疫抑制剂特性。 |
| 安全说明(旧) | S26;S36/37/39; |
| 水溶解性 | H2O: 50 mg/mL, clear, colorless |
| 符号 | GHS07,GHS08 |
| 存储要求 | OK to freeze 2-8°C |
| 闪点 | 274.1±32.9 °C |
产品详情
产品简介
阿糖胞苷是一种用于治疗急性髓性白血病的化疗药物,抑制DNA 合成的IC50为16 nM。
产品用途
Ara-C 插入DNA，靠和拓扑异构酶I（topoisomerase I）形成络合物抑制DNA复制，导致DNA裂解。不能抑制RNA合成。抗白血病物质，用于各类急性白血病。
作用靶点
IC50: 16 nM (DNA synthesis)。
体外研究
阿糖胞苷被磷酸化为三磷酸盐形式(Ara-CTP),涉及脱氧胞苷激酶(dCK),其与dCTP竞争结合到DNA中,然后通过抑制DNA和RNA聚合酶的功能阻断DNA合成。与其他急性髓性白血病(AML)细胞相比,阿糖胞苷对野生型CCRF-CEM细胞显示出更高的生长抑制活性,IC50为16 nM 。阿糖胞苷明显诱导大鼠交感神经元凋亡10μM,其中100μM显示最高毒性,并在84小时内杀死超过80％的神经元,包括线粒体细胞色素c的释放和caspase-3的激活,以及通过p53敲低可以减弱毒性,并通过bax缺失延迟。
体内研究
阿糖胞苷(250 mg/kg)也会导致胎盘生长迟缓,并增加胎盘迷路细胞凋亡,在孕期Slc：Wistar大鼠的胎盘迷路区,从治疗后3小时开始增加,并在恢复到对照水平前6小时达到峰值。48小时,p53蛋白显着增强,p53转录靶基因如p21,cyclinG1和fas和caspase-3活性。阿糖胞苷对急性白血病非常有效,导致阿糖胞苷的G1/S阻滞和同步化,并以弱剂量相关的方式增加白血病布朗挪威大鼠的存活时间,表明使用更高剂量的阿糖胞苷无助于它对人体的抗白血病作用。
