利托那韦
Ritonavir
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基础信息
| 中文名称 | 利托那韦 |
|---|---|
| 英文名称 | Ritonavir |
| 别名 | N-[(2S,3S,5S)-3-羟基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-异丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸 5-噻唑基甲基酯 |
| Cas No. | 155213-67-5 |
| MDL No. | MFCD00927142 |
| 精确分子量 | 720.31276 |
| Smiles | CC(C)C1=NC(CN(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)CC(C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)OCC2=CN=CS2)O)=CS1 |
安全信息
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36/38 |
| 危险品标志 |  |
| 熔点 | 120-122°C(lit.) |
| 沸点 | 947.0±65.0 °C(lit.) |
| 运输要求 | 冰袋运输 |
| 海关编码 | 2942000000 |
| 特性 | * |
| 用途 | 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。 |
| 安全说明(旧) | S26;S37/39 |
| 水溶解性 | DMSO: 10 mg/mL (clear solution, warmed) |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C储存 |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品简介
利托那韦是用于治疗HIV感染和AIDS的 HIV蛋白酶的抑制剂。
产品用途
拟肽的Hiv_1蛋白酶抑制剂，用于治疗艾滋病。
药理作用
利托那韦是HIV-1和HIV-2蛋白酶的抑制剂。抑制HIV蛋白酶使该酶不能加工合成gag-pol多聚蛋白质前体,从而产生不具有感染性的未成熟的HIV病毒颗粒。本品对齐多夫定敏感的和齐多夫定与沙喹那韦耐药的HIV株一般均有效。
体外研究
利托那韦是CYP3A4介导的睾酮6β-羟基化的抑制剂,平均Ki为19 nM,并且还抑制甲苯磺丁脲羟基化,IC50为4.2μM。发现利托那韦是CYP3A介导的生物转化的有效抑制剂(硝苯地平氧化,IC50为0.07mM,17α-乙炔基雌二醇2-羟基化,IC50为2mM;特非那定羟基化,IC50为0.14mM)。利托那韦也是由CYP2D6(IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9/10(IC50 = 8.0 mM)介导的反应的抑制剂。
