右雷佐生
Dexrazoxane
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基础信息
| 中文名称 | 右雷佐生 |
|---|---|
| 英文名称 | Dexrazoxane |
| 别名 | 心氧烷, NSC169780, ICRF-187, Zinecard, (S)-(+)-1,2-双(3,5-二氧杂哌嗪-1-基)丙烷, (+)-(S)-4,4′-丙烯二-2,6-哌嗪二酮 |
| Cas No. | 24584-09-6 |
| MDL No. | MFCD00866449 |
| 精确分子量 | 268.11716 |
| Smiles | C([C@H](C)N1CC(=O)NC(=O)C1)N1CC(=O)NC(=O)C1 |
安全信息
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | 36/37/38 |
| 熔点 | 193 °C |
| 化学稳定性 | Reconstituted and diluted solutions are stable for 6 hours at controlled room temperature or under r |
| 沸点 | 194-196ºC |
| 海关编码 | 2933599090 |
| 安全说明(旧) | 26-36 |
| 水溶解性 | Sparingly soluble |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品简介
目前,临床上常用的心脏保护药物有参麦注射液、果糖二磷酸钠注射液等,由于这些药物能够兴奋心肌,增强心肌收缩力,提高射血分数,因此可以有效保护心肌细胞,但对于化疗药物所致的心肌损伤疗效不明显,右丙亚胺(dexrazoxane,DEX)是目前唯一上市能预防蒽环类药物心脏毒性的制剂。右丙亚胺是丙亚胺(razoxane)的d 异构体,又名右雷佐生或得拉唑沙或ICRF 187,是螯合剂乙二胺四乙酸的亲脂性衍生物,由美国的Chiron公司开发,1992年首先在意大利上市,1995年7月获FDA批准上市。目前,右丙亚胺是临床上唯一用于减轻蒽环类抗肿瘤药物诱发的心脏毒性的药物。右丙亚胺通过在细胞内水解后,与细胞内的铁螯合,减少三价铁离子与多柔比星等蒽环类抗肿瘤药物形成复合物,防止自由基形成从而起到保护作用。
产品用途
为雷佐生的对映体,晚期乳腺癌病人,连续输注右雷佐生,在甲氨蝶呤、表柔比星和叶酸的治疗方案中,可获得心脏保护。
生物活性
右雷佐生 (ICRF-187) 是心脏保护剂。
药理作用
右丙亚胺与阿霉素联合应用时对后者的心脏毒性有保护作用,但其发挥心脏保护作用的机制尚不十分清楚。右丙亚胺为EDTA的环状衍生物,容易穿透细胞膜。实验研究表明,右丙亚胺在细胞内转变为开环螯合剂,干扰铁离子中介的自由基的形成,而后者为蒽环类抗生素产生心脏毒性的部分原因。
