艾沙康唑
Isavuconazole
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性状 :
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB29637-100mg | 100mg | 98% | 现货 | ||
| YB29637-250mg | 250mg | 98% | 现货 | ||
| YB29637-1g | 1g | 98% | 现货 | ||
| YB29637-5g | 5g | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 艾沙康唑 |
|---|---|
| 英文名称 | Isavuconazole |
| 别名 | RO 0094815, 1-[(2R,3R)-3-[4-(4-Cyanophenyl)thiazol-2-yl]-2-(2,5-difluorophenyl)-2-hydroxybutyl]-1,2, |
| Cas No. | 241479-67-4 |
| MDL No. | MFCD06407745 |
| 精确分子量 | 437.11219 |
| Smiles | [C@@](C1C=C(F)C=CC=1F)(O)(CN1N=CN=C1)[C@H](C1SC=C(C2C=CC(C#N)=CC=2)N=1)C |
安全信息
| 密度 | 1.38 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 熔点 | 678ºC at 760 mmHg |
| 沸点 | 678 |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | 363.8ºC |
产品详情
产品用途
1. 侵袭性曲霉菌病：适用为18岁和以上侵袭性曲霉菌病患者的治疗。2. 侵袭性毛霉菌病：适用为18岁和以上侵袭性毛霉菌病患者的治疗。
生物活性
艾沙康唑 (BAL-4815, RO-0094815) 是新型超广谱三唑类化合物，对酵母、霉菌和双态性真菌具有活性，抑制cytochrome P450 (CYP)依赖性的14α-lanosterol脱甲基作用，以此抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成。
药理作用
艾沙康唑硫酸盐进入体内后被血浆酯酶迅速转化为活性代谢物艾沙康唑。与其他的唑类抗真菌药相似，艾沙康唑通过抑制麦角甾醇生物合成从而破坏真菌细胞膜的形成。艾沙康唑与真菌CYP51 基因编码的细胞色素P450 羊毛甾醇14-α-去甲基酶结合，抑制14-α-去甲基酶的活性，阻碍麦角甾醇合成，而累积的毒性甲基化甾醇影响真菌细胞膜的结构稳定性和完整性，并且改变其功能，最终导致真菌死亡。艾沙康唑结构式分子中的侧链与真菌CYP51 蛋白有较高的亲合力，促使其具有较广的抗真菌谱，并且包括对其他唑类抗真菌药耐受的真菌。
体外研究
艾沙康唑对所有念珠菌属均有良好的活性,活性MIC50为0.004 mg/L. MIC50s/MIC90s的范围从白色念珠菌的0.002/0.004 mg/L到C. glabrata的0.25/0.5 mg/L 。艾沙康唑对大多数常见的曲霉属物种,紫穗槐(Purpureocillium lilacinum)和尖孢镰刀菌(Scedosporium apiospermum)具有有效的体外活性。艾沙康唑对霉菌,酵母和二形真菌具有强效活性。
