尼达尼布 BIBF1120
[14C]-Intedanib
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB29304-100mg | 100mg | 99% | 现货 | ||
| YB29304-500mg | 500mg | 99% | 现货 | ||
| YB29304-1g | 1g | 99% | 现货 |
| 中文名称 | 尼达尼布 BIBF1120 |
|---|---|
| 英文名称 | [14C]-Intedanib |
| Cas No. | 656247-17-5 |
| MDL No. | MFCD11974012 |
| 精确分子量 | 539.25325 |
| Smiles | O=C(C1=CC2=C(/C(/C(N2)=O)=C(/NC2=CC=C(N(C)C(CN3CCN(C)CC3)=O)C=C2)\C2=CC=CC=C2)C=C1)OC |
| 密度 | 1.284±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 熔点 | >237oC (dec.) |
| 沸点 | 742.199°C/760mmHg |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | Refrigerator |
产品简介
特发性肺间质纤维化(IPF)是一类病因不明，以进行性呼吸困难和肺功能恶化为特征的疾病。目前，IPF 除了肺移植以外，尚没有确切有效的治疗方法。在未进行肺移植情况下，其3年和5年死亡率分别是50 %和80%。但在目前国内供体稀缺及既往抗肺间质纤维化的药物疗效普遍令人失望的情况下，我国临床的呼吸科医生，关注的是更有效的药物治疗，以便IPF患者从中获益。
产品用途
尼达尼布(Nintedanib)是勃林格殷格翰公司特别针对特发性肺纤维化(IPF)而开发的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)E1]，也是首个获得临床证据一致证实、可显著减少肺功能年下降率(减少幅度可达50％)，从而延缓IPF疾病进展的、IPF靶向治疗的药物 ，可同时阻断血小板源性生长因子受体(PDGFR)、血管内皮生长因子受(VEGFR1-3)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR 1～3)。
生物活性
Phase 3。
药理作用
尼达尼布靶向血小板源生长因子受体(PDGF α 和β) 、纤维母细胞生长因子受体(FGFR1- 3 )、血管内皮生长因子受体( VEGFR1-3 )，与这些受体的三磷酸腺苷(ATP) 结合位点竞争性结合，阻断纤维化进程的信号通路，抑制纤维母细胞的扩散、转移和转变，从而减缓IPF 疾病进展。
体外研究
BIBF 1120结合激酶结构域的氨基和羧基末端裂片之间的裂口中的ATP结合位点。BIBF 1120在细胞测定中抑制PDGF-BB刺激的BRP的增殖,EC50为79nM。用5％血清加PDGF-BB刺激后,BIBF1120(100nM)阻断MAPK的活化。
体内研究
BIBF1120(25-100mg/kg每日口服)在所有肿瘤模型中具有高活性,包括在裸鼠中生长的人肿瘤异种移植物和同系大鼠肿瘤模型。这在3天后肿瘤灌注的磁共振成像中显而易见,5天后血管密度和血管完整性降低,并且生长受到严重抑制。BIBF1120可口服,在体内肿瘤模型中显示出令人鼓舞的功效,同时耐受性良好。
