(2E)-n-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)-3-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-2-丙酰胺
AMG9810
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性状 :
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB28142-5mg | 5mg | 99% | 现货 | ||
| YB28142-10mg | 10mg | 99% | 现货 | ||
| YB28142-50mg | 50mg | 99% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | (2E)-n-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)-3-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-2-丙酰胺 |
|---|---|
| 英文名称 | AMG9810 |
| 别名 | 2E-N-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-6-基)-3-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-2-丙酰胺 |
| Cas No. | 545395-94-6 |
| MDL No. | MFCD00955103 |
| 精确分子量 | 337.16779 |
| Smiles | CC(c1ccc(/C=C/C(Nc2cc3c(OCCO3)cc2)=O)cc1)(C)C |
安全信息
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | 22 |
| 熔点 | 512.5±50.0 °C at 760 mmHg |
| 沸点 | 512.5 °C at 760 mmHg |
| 水溶解性 | DMSO: 5 mg/mL |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品简介
(2E)-n-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)-3-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-2-丙酰胺是选择性和竞争性的香草素受体1 (TRPV1) 拮抗剂,对人类和大鼠TRPV1的IC50值分别为24.5 和 85.6 nM。
作用靶点
IC50: 24.5 nM (human TRPV1), 85.6 nM (rat TRPV1)。
体外研究
(2E)-n-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)-3-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-2-丙酰胺在大鼠背根神经节原代神经元的培养物中阻断辣椒素诱发的去极化和降钙素基因相关的肽释放。(2E)-n-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)-3-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-2-丙酰胺抑制辣椒素,质子,热和内源配体诱导的45Ca2 +摄入TRPV1表达细胞。
体内研究
AMG9810以剂量依赖性方式有效预防辣椒素诱导的眼擦,并且在由足底内注射完全弗氏佐剂诱导的炎性疼痛模型中逆转热和机械痛觉过敏。在有效剂量下,AMG9810对运动功能没有任何显着影响。据报道,AMG9810是第一个在炎症性疼痛动物模型中阻断辣椒素诱导的眼部擦拭行为和反向痛觉过敏的cinnamide TRPV1拮抗剂。
