司他夫定
Stavudine
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB24513-5g | 5g | 98% | 需询价 | ||
| YB24513-25g | 25g | 98% | 需询价 | ||
| YB24513-100g | 100g | 98% | 需询价 |
| 中文名称 | 司他夫定 |
|---|---|
| 英文名称 | Stavudine |
| 别名 | 2',3'-二脱氢-3'-脱氧胸苷、1-(2,3-二脱氧-β-D-丙三基-2-戊烯呋喃酮基)胸腺嘧啶 |
| Cas No. | 3056-17-5 |
| MDL No. | MFCD00132921 |
| 精确分子量 | 224.07971 |
| Smiles | CC1C(=O)NC(=O)N(C2OC(CO)C=C2)C=1 |
| 密度 | 1.374±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36/37/38 |
| 危险品标志 |   |
| 熔点 | 159-160°C(lit.) |
| 化学稳定性 | Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents. |
| 运输要求 | 超低温冰袋运输 |
| 海关编码 | 29349990 |
| 特性 | * |
| 用途 | 是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂，有效作用于HIV。 |
| 安全说明(旧) | S26;S36 |
| 水溶解性 | 5-10 g/100 mL at 21 ºC |
| 符号 | GHS08 |
| 存储要求 | −20°C储存 |
| 闪点 | Not applicable |
产品简介
随着艾滋病患者人数的不断增加，尤其近年来国内艾滋病感染病例的上升，艾滋病治疗药物的研究和开发不仅国际上倍受关注，而且也越来越受到国内医药界的重视.艾滋病治疗药物中，核苷类似物或衍生物是目前临床广泛使用的药物.我们在前Chemicalbook期一些新型氮杂核苷类似物设计合成的基础上，对一些临床使用的核苷类似物进行合成工艺的探索.司他夫定是由美国BMS公司开发上市的核苷结构的治疗艾滋病药物，具有RNA指导的DNA聚合酶抑制作用，是抑制HIV逆转录酶的抗病毒药。
药理作用
本品是一种与胸苷相关的核苷逆转录酶抑制剂。在细胞内分阶段转化成三磷酸盐，此盐可终止逆转录病毒的DNA合成(包Chemicalbook括HIV)。此种终止作用是通过逆转录酶的竞争性抑制并结合进入病毒DNA中完成的。对包括HIV在内的逆转录病毒具有活性。
化学性质
从乙醇-苯中得无色颗粒状固体，熔点165--166℃。也有报道从乙醇-乙醚中得结晶，熔点174℃。UV最大吸收(水)：Chemicalbook266nm(ε10149)。[α]D20-46.1°(C=0.7，水)。也有报道[α]D23-39.4°(C=0.701，水)。
产品用途
1、抗病毒药。其生物利用度较高，有望改善抗HIV感染的现状。
2、用作抗病毒药物。
生产方法
胸苷溶于无水吡啶，冰盐冷却下滴加甲磺酰氯，搅拌。过滤，真空干燥，得磺酰化粗品，收率86.3%。粗品用90%乙醇重结晶，得精品。将磺酰化产物溶于氢氧化钠水溶液，回流。用盐酸中和。蒸去溶剂，残液加氯仿，滤除不溶物，蒸去氯仿，用乙酸乙酯结晶，得白色固体的环氧物，收率67.4%。乙醇重结晶2次可得白色絮状固Chemicalbook体。将该环氧物溶于二甲亚砜，加入叔丁醇钾，在室温下搅拌。用50%乙酸的乙醇溶液中和至Ph=7。减压浓缩，剩余物用热丙酮洗。洗液过滤后浓缩，再加乙醇，活性炭脱色，过滤。蒸出乙醇，加少量苯旋转蒸发至溶液出现浑浊，静置。析出的固体用乙醇-苯(1：5)重结晶，得白色粉状的司他夫定，收率90%，熔点165～167℃。
