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来氟米特

Leflunomide

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货号 包装规格 纯度/级别 交货周期 价格 数量
YB15799-1g 1g 98% 需询价
- +
YB15799-5g 5g 98% 需询价
- +
YB15799-25g 25g 98% 需询价
- +
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化学品安全说明书(MSDS)
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基础信息
中文名称 来氟米特
英文名称 Leflunomide
别名 5-甲基异恶唑-4-(4-三氟甲基)羧基苯胺
Cas No. 75706-12-6
MDL No. MFCD00867593
精确分子量 270.06161
Smiles C(C1C=NOC=1C)(=O)NC1C=CC(C(F)(F)F)=CC=1
安全信息
密度 1.4±0.1 g/cm3
信号词 Danger
危险类别(旧) R22;R36/37/38
危险品标志
熔点 166.5 °C(lit.)
沸点 289.3±40.0 °C(lit.)
运输要求 冰袋运输
海关编码 2934990002
特性 *
用途 是免疫抑制剂,二氢烟酸脱氢酶抑制剂。
安全说明(旧) S26;S36
水溶解性 Practically insoluble
符号 GHS06
存储要求 2-8°C储存
闪点 Not applicable
产品详情

化学性质 

白色结晶性粉末,熔点166.5℃。


产品用途 

1、氢化乳清酸脱氢酶抑制剂,具有免疫抑制和抗炎作用,用于治疗成人活动性类风湿性关节炎。

2、消炎镇痛药。

3、非甾体抗炎药。

4、为抗类风湿性关节炎药。


生产方法

乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和醋酐一起回流至原料完全反应,约5h。蒸馏收集140150℃/1.87kPa的馏分,得化合物(I),收率85%。

化合物(I)溶于无水乙醇,在10-15℃和1h中滴加盐酸羟胺、乙酸钠和水的混合液。滴毕再反应约8h。加入浓盐酸和冰乙酸,回流5h。减压浓缩至1/2体积,冷却至10℃以下,过滤,乙醇-水重结晶,得化合物(Ⅱ),为白色结晶粉末,熔点145-146.5℃,收率80%

化合物(II)溶于甲苯,在50-55℃滴加氯化亚砜,回流3h。浓缩,分馏,收集78-79℃/1.87kPa的馏分,得化合物(III),收率75%。

对三氟甲基苯胺和三乙胺溶于二氯甲烷,在0-5℃滴加化合物(Ⅲ)。再在25--30℃反应3h。加水,分出有机层,水洗,饱和食盐水洗,干燥。减压浓缩至1/3体积,加入石油醚,冷却,过滤,乙酸乙酯重结晶,得白色结晶粉末的来氟米特,熔点166~167℃,收率81%。