Dotinurad
Dotinurad
产品编号 :
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性状 :
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB13908-100mg | 100mg | 98% | 现货 | ||
| YB13908-250mg | 250mg | 98% | 现货 | ||
| YB13908-1g | 1g | 98% | 现货 | ||
| YB13908-5g | 5g | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | Dotinurad |
|---|---|
| 英文名称 | Dotinurad |
| 别名 | 多蒂纳德 | 3-(3,5-二氯-4-羟基苯甲酰基)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑 |
| Cas No. | 1285572-51-1 |
| 精确分子量 | 356.96294 |
| Smiles | C1S(=O)(=O)C2C(=CC=CC=2)N1C(C1C=C(Cl)C(O)=C(Cl)C=1)=O |
安全信息
| 密度 | 1.662±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 熔点 | 188 - 191°C |
| 沸点 | 614.8±55.0 °C(Predicted) |
| 运输要求 | 低温冰袋运输 |
| 特性 | * |
| 水溶解性 | 可溶于氯仿（轻微、超声处理）、DMSO（少量） |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | -20°C储存 |
产品详情
简介
多替诺德是一种选择性的URAT1抑制剂，IC50为37.2 nM。对原代人肾近端小管上皮细胞（RPTECs）的尿酸摄取和URAT1介导的尿酸转运有显著抑制活性。
用途
作用机制
应用
多替诺德作为一种SURI药物，预计比传统降尿酸药物更有效地抑制尿酸重吸收。在降低患有或不患有痛风的高尿酸血症患者的血清尿酸水平方面，它不逊色于苯溴马隆或非布索坦。对于轻度至中度肾功能不全或肝功能不全的患者，其疗效不会减弱。在每日一次 2 或 4 mg 的维持剂量下，大多数患者的血清尿酸水平达到了 ≤ 2 的目标水平。
批准情况
合成
储存条件
多替诺德是一种选择性的URAT1抑制剂，IC50为37.2 nM。对原代人肾近端小管上皮细胞（RPTECs）的尿酸摄取和URAT1介导的尿酸转运有显著抑制活性。
用途
多替诺德是一种有效的选择性尿酸盐重吸收抑制剂，其特点是随着血浆尿酸盐水平的降低而增加疗效。
作用机制
多替诺德通过抑制尿酸转运蛋白，减少肾脏对尿酸的重吸收，从而降低血液中的尿酸水平。
应用
多替诺德作为一种SURI药物，预计比传统降尿酸药物更有效地抑制尿酸重吸收。在降低患有或不患有痛风的高尿酸血症患者的血清尿酸水平方面，它不逊色于苯溴马隆或非布索坦。对于轻度至中度肾功能不全或肝功能不全的患者，其疗效不会减弱。在每日一次 2 或 4 mg 的维持剂量下，大多数患者的血清尿酸水平达到了 ≤ 2 的目标水平。
批准情况
多替诺德在日本获得了批准，用于治疗高尿酸血症。
合成
氨基硫酚（152）与水合甲醛反应，得到二氢苯并噻唑153。从酸154生成酰氯155。将二氢苯并噻唑153与酸氯化物155缩合，形成酰胺156。使用mCPBA对噻唑进行氧化。在氯化锂的作用下，去除甲基醚，得到多替诺德。
储存条件
粉末型式：-20°C，3年；4°C，2年
溶于溶剂：-80°C，6个月；-20°C，1个月
