AGN 193109
AGN 193109
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基础信息
| 中文名称 | AGN 193109 |
|---|---|
| 英文名称 | AGN 193109 |
| 别名 | 4-[2-[5,6-二氢-5,5-二甲基-8-(4-甲基苯基)-2-萘基]乙炔基]苯甲酸、4-[2-[5,6-二氢-5,5-二甲基-8-(4-甲基苯基)-2-萘基]乙炔基]-苯甲酸 |
| Cas No. | 171746-21-7 |
| MDL No. | MFCD00943817 |
| 精确分子量 | 392.17763 |
| Smiles | CC1=CC=C(C2=CCC(C)(C)C3=C2C=C(C=C3)C#CC2=CC=C(C(=O)O)C=C2)C=C1 |
安全信息
| 密度 | 1.21±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | warning |
| 危险类别(旧) | R22;R36/37/38; |
| 危险品标志 |  |
| 存储条件 | 001 |
| 熔点 | 246-255°C(lit.) |
| 沸点 | 564.5±50.0 °C(lit.) |
| 运输要求 | 低温冰袋运输 |
| 特性 | * |
| 用途 | 是一种视黄酸类似物，是有效的，特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂。 |
| 安全说明(旧) | S23;S26;S28; |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
产品详情
产品简介
AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARα,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。
作用靶点
Kd: 2 nM (RARα), 2 nM (RARβ), 3 nM (RARγ)。
体外研究
AGN193109是视黄酸受体的高效拮抗剂,对于RARα,RARβ和RARγ,Kds分别为2nM,2nM和3nM。AGN 193109完全是RAR特异性的,因为它不会通过任何RXR结合或反式激活。AGN193109(100nM)抑制ECE16-1细胞中TTNPB(视黄酸受体激动剂)依赖性形态学变化。
体内研究
AGN193109(1.15μmol/ kg)不会引起明显的毒性并且对小鼠的脾脏重量没有影响,但它抑制了TTNPB诱导的小鼠脾脏重量的增加。AGN193109还显着降低了ATRA诱导的皮肤毒性。通过局部治疗AGN193109(0.30或1.20μmol/ kg)显着降低口服TTNPB联合治疗引起的体重减轻和皮肤毒性。
