5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫代-4-咪唑啉酮
Necrostatin-1
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基础信息
| 中文名称 | 5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫代-4-咪唑啉酮 |
|---|---|
| 英文名称 | Necrostatin-1 |
| 别名 | 5-(吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫代乙内酰脲,、MTH-DL-色氨酸、5-[(1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2-硫代咪唑啉-4-酮 |
| Cas No. | 4311-88-0 |
| MDL No. | MFCD00056916 |
| 精确分子量 | 259.07793 |
| Smiles | CN1C(=O)C(CC2=CNC3=CC=CC=C23)NC1=S |
安全信息
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36/37/38; |
| 危险品标志 |  |
| 存储条件 | 001 |
| 熔点 | 151℃(lit.) |
| 沸点 | 441.9±37.0 °C(lit.) |
| 运输要求 | 低温冰袋运输 |
| 海关编码 | 29339900 |
| 特性 | * |
| 用途 | 是坏死性凋亡的抑制剂。 |
| 安全说明(旧) | S36/37/39; |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | -20°C储存,充氩 |
产品详情
产品用途
5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫代-4-咪唑啉酮是一种有效,选择性和可渗透细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在Jurkat细胞中的 EC50 为490 nM。它通过抑制坏死性凋亡途径中的死亡域受体激酶RIP (RIP1) 起作用。
生物活性
5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫代-4-咪唑啉酮 (Nec-1)是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂，抑制TNF-α诱导的细胞坏死，在293T细胞中EC50为490 nM。5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫代-4-咪唑啉酮也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。
作用靶点
RIP1 kinase。
体外研究
5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫代-4-咪唑啉酮是在多种细胞类型中存在胱天蛋白酶抑制的情况下由死亡域受体(DR)刺激引起的细胞死亡的特异性和有效的小分子抑制剂。Necrostatin-1有效抑制TNFα诱导的L929细胞坏死死亡,不需要外源性caspase抑制剂。5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫代-4-咪唑啉酮(Nec-1)可阻止放射性对比培养基(RCM)诱导的管周毛细血管扩张,这表明RIP1激酶结构域在调节微血管血流动力学和造影剂诱导的AKI(CIAKI)的病理生理学方面与细胞死亡无关的新作用。
体内研究
5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫代-4-咪唑啉酮(Nec-1)诱导肾小管移位并影响RCM应用后肾小管周围毛细血管扩张的动力学。在RCM前15分钟单次腹膜内施用单剂量的Necrostatin-1(1.65 mg/kg体重,腹腔注射),在观察期内防止恢复至基线水平。
