A-485
A-485
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基础信息
| 中文名称 | A-485 |
|---|---|
| 英文名称 | A-485 |
| Cas No. | 1889279-16-6 |
| MDL No. | MFCD31619258 |
| 精确分子量 | 536.16828 |
| Smiles | [C@@]12(CCC3C=C(C=CC1=3)NC(=O)NC)OC(=O)N(CC(=O)N([C@H](C(F)(F)F)C)CC1C=CC(F)=CC=1)C2=O |
安全信息
| 密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险品标志 |  |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C |
产品详情
产品简介
A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300 和 CBP 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
作用靶点
IC50: 9.8 nM (p300), 2.6 nM (CBP)。
体外研究
用A-485处理前列腺腺癌PC-3细胞3小时导致H3K27Ac的剂量依赖性降低,半数最大有效浓度(EC50)为73nM。用A-485治疗不会改变p300或CBP蛋白水平。在血液肿瘤中观察到最广泛的敏感性,其中A-485在大多数多发性骨髓瘤细胞系中以及在急性髓性白血病细胞系和非霍奇金淋巴瘤细胞系中显示出强效活性。
