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马拉韦罗

Maraviroc

产品编号 :
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货号 包装规格 纯度/级别 交货周期 价格 数量
YB124114-5mg 5mg 98% 现货
- +
YB124114-25mg 25mg 98% 现货
- +
YB124114-100mg 100mg 98% 现货
- +
YB124114-1g 1g 98% 需询价
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基础信息
中文名称 马拉韦罗
英文名称 Maraviroc
Cas No. 376348-65-1
MDL No. MFCD09953791
精确分子量 513.32792
Smiles C(C[C@H](NC(=O)C1CCC(F)(F)CC1)C1=CC=CC=C1)N1[C@@H]2C[C@@H](C[C@H]1CC2)N1C(C(C)C)=NN=C1C |&1:2,21,23,25,r|
安全信息
密度 1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
信号词 Warning
危险类别(旧) 48/22
熔点 79-81°C
安全说明(旧) 22-36
符号 GHS07
存储要求 Store at +4°C
产品详情

产品用途

马拉韦罗是选择性的CCR5拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。

生物活性

马拉韦罗 (UK-427857)是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1α,MIP-1β和RANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。马拉韦罗可应用于治疗HIV感染。

体外研究

马拉韦罗是一种选择性CCR5拮抗剂,具有强效的抗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)活性。马拉韦罗抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分布的下游事件,针对MIP-1β,MIP-1α和RANTES获得的IC50为7至30nM。当使用分离的多个(合并的)供体PBMC(IC90,3.1 nM)在5天抗病毒测定中测量时,Maraviroc在低纳摩尔浓度下对HIV-1 Ba-L(实验室适应的R5菌株)具有活性(IC90),单供体PBMC(IC90,1.8 nM)或PM-1细胞(IC90,1.1 nM)。

体内研究

静脉内给药后,大鼠和狗的清除值均为中等至高(分别为74和21mL/min/kg)。马拉韦罗在两个物种中的分布均适中(4.3至6.5升/ kg)。马拉韦罗的半衰期值在大鼠中为0.9小时,在狗中为2.3小时。