GW0742
GW0742
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基础信息
| 中文名称 | GW0742 |
|---|---|
| 英文名称 | GW0742 |
| Cas No. | 317318-84-6 |
| MDL No. | MFCD07369423 |
| 精确分子量 | 471.05860 |
| Smiles | C(COC1C(C)=CC(SCC2=C(C)N=C(C3C=C(F)C(C(F)(F)F)=CC=3)S2)=CC=1)(=O)O |
安全信息
| 密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 蒸气压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
| 存储条件 | 001 |
| 熔点 | 134.5-135.5 °C |
| 沸点 | 591.5±60.0 °C(Predicted) |
| 海关编码 | 38220090 |
| 水溶解性 | DMSO: >5 mg/mL |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | 311.5±32.9 °C |
产品详情
产品用途
GW0742是人过氧化物酶体增殖物激活受体δ（PPARδ）的小分子激动剂。它显示出针对PPARδ的EC50为1.1 nM，选择性是其他人类亚型的100倍。
生物活性
GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。
作用靶点
PPARδ:1 nM (EC50) PPARα:1.1 μM (EC50) PPARγ:2 μM (EC50)。
体外研究
GW0742是一种有效的PPARβ和PPARδ激动剂,人PPARδ的IC50为1 nM,人PPARδ,PPARα和PPARγ的EC50分别为1 nM,1.1μM和2μM。GW0742(100μM)激活MCF-7细胞中的人PPARα和小鼠PPARβ。GW0742(100μM)显着降低低KCl诱导的小脑颗粒神经元凋亡。
体内研究
GW0742(0.3mg/kg,ip)降低强度masson-trichrome染色,并减弱博莱霉素滴注(BLEO)诱导的小鼠肺损伤中的组织学体征。GW0742(0.3mg/kg,ip)也导致BLEO诱导的体重减轻和髓过氧化物酶(MPO)活性降低。GW0742显示滴注小鼠中TNF-α和IL-1β的显着抑制。
