4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐
N,N′-Bis[4-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)phenyl]-3,3′-p-phenylene-bis-acrylamide dihydrochloride
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基础信息
| 中文名称 | 4',4''-双-2-咪唑啉-2-基对苯二丙烯酰苯胺二盐酸盐 |
|---|---|
| 英文名称 | N,N′-Bis[4-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)phenyl]-3,3′-p-phenylene-bis-acrylamide dihydrochloride |
| Cas No. | 6823-69-4 |
| MDL No. | MFCD06411564 |
| 精确分子量 | 540.20405 |
| Smiles | N(C1C=CC(C2NCCN=2)=CC=1)C(=O)C=CC1C=CC(C=CC(=O)NC2C=CC(C3NCCN=3)=CC=2)=CC=1.Cl |
安全信息
| 信号词 | Warning |
|---|---|
| 存储条件 | 001 |
| 熔点 | >300 °C |
| 海关编码 | 2933299090 |
| 安全说明(旧) | 22-24/25 |
| 水溶解性 | DMSO: soluble0.2mg/mL |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | 2-8°C |
产品详情
产品用途
GW4869是N-SMase的抑制剂，能控制N-SMase的生物活性。这种小分子/抑制剂主要用于细胞信号传导。
生物活性
GW4869 (GW69A, GW554869A) 是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂，IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性，在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。
作用靶点
IC50: 1 μM (neutral sphingomyelinase)。
体外研究
GW4869(10μM)部分抑制TNF诱导的鞘磷脂(SM)水解,并且20μM化合物完全免于SM的损失。添加10-20μMGW4869完全抑制神经酰胺的初始积累,而这种效应在稍后的时间点(24小时)部分丧失。GW4869的作用发生在谷胱甘肽下降的下游。
体内研究
用GW4869预处理显着损害RAW264.7巨噬细胞中外来体和促炎细胞因子(TNF-α,IL-1β,IL-6)的释放。在LPS处理或CLP手术后12小时,用GW4869预处理的WT小鼠在血清中显示出比对照PBS注射小鼠更低量的外泌体和促炎细胞因子。因此,GW4869治疗可减少脓毒症引起的心脏炎症,减轻心肌抑制并延长生存期。
