(R)-(+)-alpha-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟-苯基)乙基]-4-哌啶甲醇
Volinanserin
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基础信息
| 中文名称 | (R)-(+)-alpha-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟-苯基)乙基]-4-哌啶甲醇 |
|---|---|
| 英文名称 | Volinanserin |
| 别名 | MDL100907, (R)-(+)-α-（2,3-二甲氧基苯基）-1- [2-（4-氟苯基）乙基]-4-吡啶甲醇, 诺和灵 |
| Cas No. | 139290-65-6 |
| MDL No. | MFCD00909060 |
| 精确分子量 | 373.20532 |
| Smiles | [C@@H](C1CCN(CCC2C=CC(F)=CC=2)CC1)(C1C=CC=C(OC)C=1OC)O |
安全信息
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R50 |
| 存储条件 | 001 |
| 熔点 | 499.4±45.0 °C at 760 mmHg |
| 沸点 | 89-91ºC |
| 海关编码 | 2933399090 |
| 安全说明(旧) | S61 |
| 水溶解性 | DMSO: ≥20 mg/mL |
| 符号 | GHS09 |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品简介
(R)-(+)-alpha-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟-苯基)乙基]-4-哌啶甲醇 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
作用靶点
Ki: 0.36 nM (5-HT2 receptor)。
体外研究
(R)-(+)-alpha-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟-苯基)乙基]-4-哌啶甲醇是5-HT2受体的有效拮抗剂,Ki为0.36 nM,对5-HT1c受体,α-1和DA D2受体的5-HT2受体选择性为300倍。(R)-(+)-alpha-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟-苯基)乙基]-4-哌啶甲醇具有抗精神病活性。
体内研究
(R)-(+)-alpha-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟-苯基)乙基]-4-哌啶甲醇(MDL 100907; 0.008-2.0mg/kg,ip)显着降低小鼠中d-苯异丙胺刺激的运动活性,ED50为0.3mg/kg,但小鼠的基线运动活性没有明显降低。(R)-(+)-alpha-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟-苯基)乙基]-4-哌啶甲醇在大鼠中产生的癫痫发作的ED50为10-50mg/kg。Volinanserin不会减少阿扑吗啡诱导的刻板症或在大鼠中产生强直性昏厥。
