GSK2193874游离态
GSK2193874
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性状 :
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB123846-5mg | 5mg | 99% | 现货 | ||
| YB123846-25mg | 25mg | 99% | 现货 | ||
| YB123846-100mg | 100mg | 99% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | GSK2193874游离态 |
|---|---|
| 英文名称 | GSK2193874 |
| Cas No. | 1336960-13-4 |
| MDL No. | MFCD28009510 |
| 精确分子量 | 690.21811 |
| Smiles | N1=C(C2C=C(C(F)(F)F)C=CC=2)C(CN2CCC(N3CCCCC3)CC2)=C(C(=O)NC2(CC2)C2C=CC=CC=2)C2=CC=C(C=C12)Br |
安全信息
| 密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | 25-36/37/38 |
| 存储条件 | 001 |
| 沸点 | 737.8±60.0 °C(Predicted) |
| 安全说明(旧) | 26-45 |
| 符号 | GHS06 |
产品详情
产品简介
GSK2193874游离态 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 拮抗剂,作用于 rTRPV4 和 hTRPV4,IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。
作用靶点
IC50: 2 nM (rTRPV4), 40 nM (hTRPV4)。
体外研究
GSK2193874针对TRP通道进行分析,对TRPV1,TRPA1,TRPC3,TRPC6和TRPM8具有选择性(IC50>25μM)。GSK2193874游离态是一种选择性,口服活性的TRPV4阻断剂,通过重组TRPV4通道和天然内皮TRPV4电流抑制Ca2 +流入。在全细胞膜片钳研究中,当应用于3nM及以上的细胞外溶液时,GSK2193874抑制重组TRPV4电流的激活,但当通过包含在细胞内移液管溶液中应用于细胞内部时,其在高达10μM时无效。
体内研究
在大鼠和狗中评估GSK2193874的药代动力学(PK)特性,发现其具有半衰期和口服暴露,适合于在慢性动物模型中口服给药(大鼠PK：iv CL = 7.3mL/min/kg,po t1/2 = 10小时,％F = 31.狗PK：iv CL = 6.9mL/min/kg,po t1/2 = 31h,％F = 53)。此外,当剂量高达30mg/kg时,GSK2193874在大鼠中未显示出血压或心率效应。GSK2193874游离态是一流的口服生物可利用的TRPV4抑制剂,在许多心力衰竭模型中具有改善肺功能的能力。
