3-(6-甲基-2-吡啶基)-N-苯基-4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺
A-83-01
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基础信息
| 中文名称 | 3-(6-甲基-2-吡啶基)-N-苯基-4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺 |
|---|---|
| 英文名称 | A-83-01 |
| 别名 | Transforming Growth Factor-β Type I Receptor Kinase Inhibitor IV, 3-(6-Methylpyridin-2-yl)-4-(4-quin |
| Cas No. | 909910-43-6 |
| MDL No. | MFCD08705403 |
| 精确分子量 | 421.13611 |
| Smiles | CC1C=CC=C(C2C(C3C4C(=CC=CC=4)N=CC=3)=CN(C(NC3C=CC=CC=3)=S)N=2)N=1 |
安全信息
| 密度 | 1.27±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R22-36/37/3 |
| 存储条件 | 001 |
| 熔点 | 111℃ |
| 沸点 | 590 °C at 760 mmHg |
| 安全说明(旧) | S26-36 |
| 水溶解性 | DMSO: 20 mg/mL |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | OK to freezeprotect from light 2-8°C |
| 闪点 | 310.6ºC |
产品详情
产品简介
A 83-01 是有效的 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂, IC50 值分别为 12,45 和 7.5 nM。
体外研究
A 83-01是TGF-βI型受体ALK5激酶的有效抑制剂,I型激活素/淋巴结受体ALK4和I型淋巴结受体ALK7,降低ALK-5诱导的转录水平,Mv1Lu的IC50为12 nM细胞也阻断ALK4-TD和ALK7-TD诱导的转录,在R4-2细胞中IC50为45 nM和7.5 nM,并且弱抑制由组成型活性ALK-6,ALK-2,ALK-3和ALK诱导的转录。83-01(0.03-10μM)有效地阻止TGF-β的生长抑制作用,并完全抑制3μM的作用。A 83-01(1-10μM)抑制HaCaT细胞中TGF-β诱导的Smad活化。
体内研究
83-01(50,150和500μg/小鼠,ip)显着改善没有体重或神经行为表现的小鼠的存活。对于携带M109细胞的小鼠,83-01(0.5mg/kg,ip)显示出显着强的抗肿瘤作用。
