ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂
ISRIB (trans-isoMer)
产品编号 :
CAS No. :
品牌 :
分子式 :
分子量 :
性状 :
质检证书(COA)
请联系客服获取
化学品安全说明书(MSDS)
MSDS下载
基础信息
| 中文名称 | ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂 |
|---|---|
| 英文名称 | ISRIB (trans-isoMer) |
| 别名 | 整合应激反应抑制剂, 反式-N,N′-（环己烷-1,4-二基）双（2-（4-氯苯氧基）乙酰胺, 反式-N,N′-1,4-环己烷二基双 \ [2-（4-氯苯氧基）-乙酰胺 |
| Cas No. | 1597403-47-8 |
| MDL No. | MFCD27952932 |
| 精确分子量 | 450.11131 |
| Smiles | N([C@@H]1CC[C@@H](NC(=O)COC2C=CC(Cl)=CC=2)CC1)C(=O)COC1C=CC(Cl)=CC=1 |
安全信息
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 蒸气压 | 0.0±2.3 mmHg at 25°C |
| 存储条件 | 001 |
| 沸点 | 719.0±60.0 °C at 760 mmHg |
| 运输要求 | 室温 |
| 水溶解性 | DMSO: 1 mg/mL, clear (warmed) |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品用途
一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50:5nM。
生物活性
ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。
作用靶点
PERK:5 nM (IC50)。
体外研究
Trans-ISRIB比顺式-ISRIB(IC50 = 600nM)强100倍(IC50 = 5nM),表明该化合物与其细胞靶标的相互作用是立体特异性的。ISRIB降低了慢性内质网应激对PERK激活的细胞的活力。ISRIB显着逆转eIF2α磷酸化引起的翻译效应,并且在未受应激的细胞中不诱导翻译或mRNA水平的主要变化。
体内研究
ISRIB增加了啮齿动物的长期记忆。经ISRIB处理的小鼠在空间和恐惧相关学习方面显示出显着的增强。ISRIB在血浆中显示出8小时的半衰期,并且很容易穿过血脑屏障,迅速与中枢神经系统平衡。
