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1-(5-碘萘-1-磺酰基)-1H-六氢-1,4-二氮杂卓盐酸盐

ML-7 HYDROCHLORIDE

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基础信息
中文名称 1-(5-碘萘-1-磺酰基)-1H-六氢-1,4-二氮杂卓盐酸盐
英文名称 ML-7 HYDROCHLORIDE
别名 1-(5-碘萘-1-磺酰基)-1H - 六氢-1,4-二氮杂卓 盐酸盐
Cas No. 110448-33-4
MDL No. MFCD00065524
精确分子量 451.98222
Smiles Cl.Ic1c2c(c(S(N3CCNCCC3)(=O)=O)ccc2)ccc1
安全信息
危险类别(旧) R36/37/38
熔点 542.7ºC at 760 mmHg
化学稳定性 常温常压下稳定。
沸点 246-249ºC dec.
安全说明(旧) S36/37/39-45
水溶解性 ethanol: water (1:1): 10 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow
存储要求 −20°C
闪点 Not applicable
产品详情

产品简介

1-(5-碘萘-1-磺酰基)-1H-六氢-1,4-二氮杂卓盐酸盐可用作医药合成中间体,也可用作选择性催化活性肌球蛋白轻链激酶(MLCK)抑制剂。

产品用途

1-(5-碘萘-1-磺酰基)-1H-六氢-1,4-二氮杂卓盐酸盐 是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM) 和 TRPC6 通道 (IC50>10 μM)。

生物活性

ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC,对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。

作用靶点

IC50: 300 nM (MLCK)。

体外研究

ML-7盐酸盐抑制兔门静脉α1-肾上腺素受体NSCC,IC50为0.8μM。