依克立达
Elacridar
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性状 :
| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB10899-10mg | 10mg | 98% | 现货 | ||
| YB10899-50mg | 50mg | 98% | 现货 | ||
| YB10899-100mg | 100mg | 98% | 现货 |
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基础信息
| 中文名称 | 依克立达 |
|---|---|
| 英文名称 | Elacridar |
| 别名 | GF120918, N-[4-[2-（3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2 (1H)-异喹啉基）乙基] 苯基]-9,10-二氢-5-甲氧基-9-氧代-4-吖啶甲酰胺, GG918, GW0918 |
| Cas No. | 143664-11-3 |
| MDL No. | MFCD00912604 |
| 精确分子量 | 563.24202 |
| Smiles | C(NC1=CC=C(CCN2CC3C(=CC(OC)=C(OC)C=3)CC2)C=C1)(=O)C1=C2C(C(=O)C3=CC=CC(OC)=C3N2)=CC=C1 |
安全信息
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 熔点 | 210 °C(lit.) |
| 运输要求 | 低温冰袋运输 |
| 用途 | 是P-糖蛋白抑制剂，在体内外实验中常作为工具化合物。 |
| 水溶解性 | DMSO: 2 mg/mL (clear solution, warmed) |
| 存储要求 | −20°C储存 |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品简介
依克立达 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。
体外研究
依克立达通过[3H]叠氮平抑制P-糖蛋白(P-gp)标记,IC50为0.16μM。在Caki-1和ACHN细胞中,elacridar(2.5μM)显着抑制细胞生长。发现P-糖蛋白活性被elacridar抑制。
体内研究
口服共同给予elacridar(100 mg/kg,口服)和克唑替尼可增加野生型小鼠血浆和脑浓度以及克唑替尼的脑-血浆比例,等于Abcb1a/1b水平; Abcg2 -/-小鼠。在朋友白血病病毒染色B小鼠中,elacridar的脑-血浆分配系数(Kp,脑)在静脉内(2.5mg/kg),腹膜内(100mg/kg)和口服(0.2mg/kg)后为0.82,0.43和4.31(分别为100 mg/kg)治疗。在Mrp4(-/-)小鼠中,elacridar完全抑制P-gp介导的拓扑替康转运,对Bcrp1介导的转运没有显着影响。
