盐酸克林霉素

产品用途

为林可霉素衍生物，对金葡菌、肺炎球菌的杀菌活性比林可霉素强很多倍。抗菌谱和洁霉素相似。目前盐酸克林霉素临床主要用于治疗革兰氏阳性球菌和各种厌氧菌引起的感染，治疗关节、骨髓、呼吸道和皮肤软组织感染，以及扁桃体炎、咽炎、肺炎，对痤疮、妇科炎症、心内膜炎、脓胸等各种感染。寻常型痤疮是临床上经常见到的一种皮肤病，对其发病原因进行了研究，主要是被需氧菌和厌氧菌感染，其中厌氧菌是痤疮丙酸杆菌。据各种资料表明，上述发病菌均在克林霉素抗菌谱范围之内，使用克林霉素凝胶治疗寻常性痤疮，可以达到93.3%的治愈率；2%盐酸克林霉素乳膏剂（水包油型），可以用于治疗阴道炎，效果好、无刺激、局部药物浓度高的优点，可以治疗细菌性阴道炎。

药理作用

克林霉素是一种半合成的抗生素，具有抗菌谱广，抗菌活性强的特点，对革兰氏阳性菌有明显的抗菌活性，可以有效的杀灭葡萄球菌、厌氧菌、肺炎球菌和链球菌。对于肺囊虫、弓形虫、恶性疟原虫等致病性寄生虫都有活性作用，而且不良反应小。目前应用于临床的克林霉素制品有盐酸克林霉素、克林霉素磷酸酯以及克林霉素棕榈酸酯，其中克林霉素磷酸酯和克林霉素棕榈酸酯本身没有抗菌活性，在体内代谢为克林霉素后发挥抗菌、抗寄生虫的作用。克林霉素盐酸盐是林可霉素的衍生物，盐酸克林霉素的抗菌谱比林可霉素广，抗菌活性比林可霉素高4-8倍。

体外研究

克林霉素是细菌蛋白质合成的经典抑制剂,通过与50S核糖体亚基的23S核糖体RNA结合。

体内研究

克林霉素盐酸盐在狗口服给药后快速吸收,平均吸收时间(MAT)为0.87小时,生物利用度为72.55％。在口服给药(0.503对0.458L/h/kg)后,克林霉素盐酸盐导致克林霉素的总清除率(CL)。克林霉素盐酸盐在稳态(IV)下的体积分布为2.48L/kg,表明克林霉素在体液和组织中的分布广泛。