6-((2-((4-(2,4-二氯苯基)-5-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)氨基)烟腈
6-[2-[4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-ylamino]ethylamino]pyridine-3-carbonitrile
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB03758-25mg | 25mg | 98% | 现货 | ||
| YB03758-100mg | 100mg | 98% | 现货 | ||
| YB03758-500mg | 500mg | 98% | 需询价 | ||
| YB03758-1g | 1g | 98% | 需询价 |
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基础信息
| 中文名称 | 6-((2-((4-(2,4-二氯苯基)-5-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基)氨基)乙基)氨基)烟腈 |
|---|---|
| 英文名称 | 6-[2-[4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-ylamino]ethylamino]pyridine-3-carbonitrile |
| 别名 | 6-(2-(4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)-pyrimidin-2-ylamino)ethyl-amino)-nicotino |
| Cas No. | 252917-06-9 |
| MDL No. | MFCD11846251 |
| 精确分子量 | 464.10315 |
| Smiles | ClC1=C(C2=NC(NCCNC3=CC=C(C#N)C=N3)=NC=C2C2=NC=C(C)N2)C=CC(Cl)=C1 |
安全信息
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R25;R36/37/38 |
| 危险品标志 |  |
| 沸点 | 784.1±70.0°C (lit.) |
| 运输要求 | 低温冰袋运输 |
| 海关编码 | 29335990 |
| 用途 | 可作为的激活剂并诱导自噬。 |
| 安全说明(旧) | S26;S36/37/39;S45 |
| 水溶解性 | DMSO: 5 mg/mL |
| 符号 | GHS06 |
| 存储要求 | OK to freezeprotect from light 2-8°C |
| 闪点 | 428.0±35.7 °C |
产品详情
产品简介
CHIR99021是一种氨基嘧啶衍生物，其抑制GSK3α和GSK3β的IC50值分别为10和6.7 nM。
产品用途
CHIR-99021是 GSK-3α/β 抑制剂, IC50 分别为 10 nM,6.7 nM。抑制 GSK-3α/β 比同源物 CDC2 和 ERK2 高 500 倍。
生物活性
CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性，对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。
作用靶点
GSK-3β:6.7 nM (IC50) GSK-3α:10 nM (IC50) cdc2:8800 nM (IC50)。
体外研究
CHIR 99021抑制人GSK-3β,Ki值为9.8 nM 。CHIR 99021是一种小有机分子,通过竞争其ATP结合位点来抑制GSK3α和GSK3β。体外激酶检测显示CHIR 99021特异性抑制GSK3β(IC50 = ~5 nM)和GSK3α(IC50 = ~10 nM),对其他激酶的影响很小。
体内研究
在ZDF大鼠中,单次口服剂量的CHIR 99021(16mg/kg或48mg/kg)迅速降低血浆葡萄糖,给药后3-4小时最大降低近150mg/dl 。在照射前4小时给予CHIR99021(2mg/kg)一次,在14.5Gy腹部照射(ABI)后显着提高存活率。CHIR99021处理显着阻断了隐窝细胞凋亡和p-H2AX +细胞的积累,并改善了隐窝再生和绒毛高度。
