4-乙酰胺基-N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺
4-Acetylamino-N-(2'-aminophenyl)benzamide
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基础信息
| 中文名称 | 4-乙酰胺基-N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺 |
|---|---|
| 英文名称 | 4-Acetylamino-N-(2'-aminophenyl)benzamide |
| 别名 | 4-乙酰氨基-N-(2′-氨基苯基)苯甲酰胺, 乙酰地那林, 醋地那林 |
| Cas No. | 112522-64-2 |
| MDL No. | MFCD00866266 |
| 精确分子量 | 269.11643 |
| Smiles | N(C(=O)C1=CC=C(NC(C)=O)C=C1)C1=C(N)C=CC=C1 |
安全信息
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危险类别(旧) | R36 |
| 危险品标志 |  |
| 熔点 | 216.1 °C(lit.) |
| 沸点 | 450.6 °C(lit.) |
| 运输要求 | 常规运输 |
| 海关编码 | 2924299090 |
| 用途 | 是一种抗癌药。 |
| 安全说明(旧) | S26 |
| 水溶解性 | DMSO: 10 mg/mL |
| 符号 | GHS07 |
| 存储要求 | room temp |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品用途
4-乙酰胺基-N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂,抑制重组HDAC 1, 2 and 3的 IC50 值分别为0.9, 0.9, 1.2 μM.
生物活性
Phase 3。
作用靶点
HD1:0.9 μM (IC50) HD2:0.9 μM (IC50) HD3:1.2 μM (IC50)。
体外研究
CI-994(N-乙酰基二氢萘)是一种新型口服化合物,在临床前模型中具有广谱的抗肿瘤活性。作用机制可能涉及抑制组蛋白去乙酰化和细胞周期停滞。
体内研究
CI-994具有针对8/8实体瘤的活性：胰腺导管腺癌＃02(4.7);胰腺癌＃03(3.0; 1/6治愈);结肠腺癌＃38(1.6);结肠腺癌＃51/A(1.1);乳腺癌＃25(1.7);乳腺癌＃17/ADR(0.5);催促成骨肉瘤(4.0);和人前列腺癌LNCaP(1.2)。CI-994是地那林的乙酰化代谢产物,在体内具有与地那林相同的活性谱。它在时间表比较/毒性试验中也表现相似。
