依托考昔
Etoricoxib
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB02887-250mg | 250mg | 99% | 现货 | ||
| YB02887-1g | 1g | 99% | 需询价 | ||
| YB02887-5g | 5g | 99% | 需询价 | ||
| YB02887-25g | 25g | 99% | 需询价 |
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基础信息
| 中文名称 | 依托考昔 |
|---|---|
| 英文名称 | Etoricoxib |
| 别名 | 5-氯-6′-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]]-2,3′-联吡啶, 5-氯-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-(2-甲基-5-吡啶基)吡啶 |
| Cas No. | 202409-33-4 |
| MDL No. | MFCD06797512 |
| 精确分子量 | 358.05428 |
| Smiles | ClC1=CC(C2=CC=C(S(C)(=O)=O)C=C2)=C(C2=CN=C(C)C=C2)N=C1 |
安全信息
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin . |
| 熔点 | 510.0±50.0 °C at 760 mmHg |
| 沸点 | 134-135°C |
| 海关编码 | 2933399090 |
| 安全说明(旧) | S26-S36 |
| 水溶解性 | 3.28e-03 g/L |
| 符号 | GHS06 |
| 存储要求 | 2-8°C |
| 闪点 | 262.2±30.1 °C |
产品详情
产品简介
依托考昔 是一种非甾体抗炎剂,为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂,对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
药理作用
依托考昔是一种非甾体类抗炎药（NSAID），在镇痛和抗炎方面具有显著的效果，可以缓解疼痛、减轻炎症和改善关节功能。在临床剂量范围之内或更高剂量下，是具有口服活性的、选择性环氧化酶-2抑制剂。目前已确认了环氧化酶的两种亚型：环氧化酶-1（COX-1）和环氧化酶-2（COX-2）。COX-1参与前列腺素介导的正常生理功能，如胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。
体外研究
艾托考昔(MK-0663)是一种选择性和口服活性的COX-2抑制剂,对于人全血和纯化的人COX-2,COX-2,COX-1的IC50分别为1.1μM,116μM和5μM。然而,Etoricoxib对COX-1的活性很小,Ki为167μM。
体内研究
艾托考昔(0.1-30mg/kg,口服)剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的爪水肿,角叉菜胶诱导的爪痛痛觉过敏和大鼠内毒素诱导的烧伤。艾托考昔(≥10mg/ kg)完全逆转大鼠痛觉过敏模型中的痛觉过敏反应。艾托考昔(200 mg/kg /天)对大鼠尿液51Cr排泄没有影响,猴子也没有影响100 mg/kg /天。
