4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
SB 203580
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB01610-25mg | 25mg | 98% | 现货 | ||
| YB01610-100mg | 100mg | 98% | 现货 | ||
| YB01610-250mg | 250mg | 98% | 现货 | ||
| YB01610-1g | 1g | 98% | 需询价 |
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基础信息
| 中文名称 | 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 |
|---|---|
| 英文名称 | SB 203580 |
| 别名 | 4-（4-氟苯基）-2-（4-甲基亚磺酰苯基）-5-（4-吡啶基）-1H-咪唑 |
| Cas No. | 152121-47-6 |
| MDL No. | MFCD00922198 |
| 精确分子量 | 377.09981 |
| Smiles | FC1=CC=C(C2=C(C3=CC=NC=C3)N=C(C3=CC=C(S(C)=O)C=C3)N2)C=C1 |
安全信息
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危险类别(旧) | R22;R41 |
| 熔点 | 144-146 °C(lit.) |
| 沸点 | 615.6±55.0 °C(lit.) |
| 运输要求 | 低温冰袋运输 |
| 海关编码 | 2818200000 |
| 用途 | 作用于缺血性损伤，保护猪的心肌层。 |
| 安全说明(旧) | S26;S39 |
| 水溶解性 | DMSO: ≥20 mg/mL |
| 符号 | GHS05,GHS07 |
| 存储要求 | −20°C |
| 闪点 | Not applicable |
产品详情
产品简介
4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5μM 之间。对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β 高100倍。
体外研究
4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑抑制IL-2驱动的T细胞增殖,IC50为3-5μM,SB 203580能够以剂量依赖性方式抑制PDK1的活性,IC50在3-10μM范围内。浓度为1μM的SB 203580足以抑制TF-1细胞中的p38激酶活性。5和10μM的SB 203580增强NF-κB介导的基因转录,而与p65亚基的反式激活结构域上的磷酸化无关。
体内研究
所有动物用NS(未感染的对照)攻击并用SB203580或安慰剂治疗存活。与安慰剂相比,在大肠杆菌前1小时用最高剂量的SB203580(100mg/kg)预处理增加了死亡的危害比。对于大肠杆菌,与安慰剂相比,在48小时但不是24小时,低剂量和高剂量SB203580降低磷酸化的p38MAPK和磷酸化与总p38的比率。
