3-氯-N-[反式-4-(甲基氨基)环己基]-N-[[3-(4-吡啶基)苯基]甲基]-苯并[b]噻吩-2-甲酰胺
SAG
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| 货号 | 包装规格 | 纯度/级别 | 交货周期 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|---|
| YB00337-1mg | 1mg | 99% | 现货 | ||
| YB00337-5mg | 5mg | 99% | 现货 | ||
| YB00337-25mg | 25mg | 99% | 需询价 |
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基础信息
| 中文名称 | 3-氯-N-[反式-4-(甲基氨基)环己基]-N-[[3-(4-吡啶基)苯基]甲基]-苯并[b]噻吩-2-甲酰胺 |
|---|---|
| 英文名称 | SAG |
| Cas No. | 912545-86-9 |
| MDL No. | MFCD22581513 |
| 精确分子量 | 489.16416 |
| Smiles | CN[C@@H]1CC[C@@H](N(CC2C=C(C3C=CN=CC=3)C=CC=2)C(=O)C2SC3C(=CC=CC=3)C=2Cl)CC1 |
安全信息
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 沸点 | 688.6±55.0 °C(Predicted) |
| 海关编码 | 2934999090 |
| 水溶解性 | H2O: 20mg/mL, clear |
| 符号 | GHS06 |
| 存储要求 | -20°C Freezer |
产品详情
产品简介
3-氯-N-[反式-4-(甲基氨基)环己基]-N-[[3-(4-吡啶基)苯基]甲基]-苯并[b]噻吩-2-甲酰胺 是一种有效的 Smo 受体 激动剂,能够活化 Hedgehog 信号通路,Kd 值为 59 nM。
作用靶点
Kd: 59 nM (Smo)。
体外研究
3-氯-N-[反式-4-(甲基氨基)环己基]-N-[[3-(4-吡啶基)苯基]甲基]-苯并[b]噻吩-2-甲酰胺在Hh途径中作用于Ptch1的下游并抵消Smo的环巴胺抑制。3-氯-N-[反式-4-(甲基氨基)环己基]-N-[[3-(4-吡啶基)苯基]甲基]-苯并[b]噻吩-2-甲酰胺在Shh-LIGHT2细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达,EC50为3nM,然后在较高浓度下抑制表达。在表达Smo的Cos-1细胞中,SAG对SAG/Smo复合物产生59nM的表观解离常数(KD)。
体内研究
在CD-1小鼠中,单独的SAG(1.0mM)或NELL-1(600μg/ ml)导致在第4周和第8周时骨形成增加,但是两种组分组合(SAG + NELL-1)显着更大的骨形成。两种化合物的组合显示出新骨形成的显着增加,伴随着缺血性血管形成的增加。3-氯-N-[反式-4-(甲基氨基)环己基]-N-[[3-(4-吡啶基)苯基]甲基]-苯并[b]噻吩-2-甲酰胺(15,17或20mg/kg,ip)诱导前轴多指畸形。
